Аспирин, анальгин, цитрамон, пенталгин и другие аналогичные обезболивающие лекарства
Аспирин, анальгин, цитрамон, пенталгин и другие аналогичные обезболивающие лекарства. Аспирин — это самое популярное и наиболее часто применяемое лекарство в мире. Он продается в аптеках каждой страны уже около века (приблизительно с 1897 года). И почти каждый, читающий эти строки, много раз слышал или даже применял это лекарство. У большинства из нас оно ассоциируется с необходимостью устранения высокой температуры, жара и лихорадочного состояния, поскольку в быту аспирин наиболее часто используют как жаропонижающее средство.
Тем не менее, аспирин — это не только жаропонижающее средство. Этот препарат способен уменьшить болезненность, припухлость, покраснение и нарушение функции воспаленного участка. В связи с этим аспирин называют противовоспалительным средством. Правда, порой вы можете услышать, что помимо противовоспалительного действия аспирин обладает жаропонижающим и обезболивающим эффектами. Однако это просто составные элементы противовоспалительного эффекта, которым можно коротко, но емко охарактеризовать действие препарата в организме.
aspirin
Аспирин — это не единственное широко распространенное противовоспалительное средство. В каждой домашней или автомобильной аптечке вы можете найти целый ряд других лекарств, обладающих противовоспалительным действием. Тем не менее, не все противовоспалительные средства аналогичны аспирину. Надо сказать, что противовоспалительное действие аспирина и его аналогов обусловлено не устранением причины воспаления, а уменьшением воспалительной реакции воспаленной ткани и присутствии воспалительного агента. В то же время, воспаление может быть уменьшено и совершенно иными лекарствами, такими, например, как противомикробные, противовирусные, противогрибковые или противоаллергические средства (в тех случаях, когда воспаление вызвано микробами, вирусами, грибками или аллергенами).
Ненаркотические анальгетики
Естественно, что столь разный механизм развития противовоспалительного действия лекарств требует их деления на соответствующие группы. Так это и сделано. Противовоспалительные средства из группы аспирина получили название “ненаркотические анальгетики”.
Ненаркотические анальгетики — это группа лекарств, обладающих противовоспалительным действием не за счет устранения причины воспаления, а за счет уменьшения его интенсивности. Анальгетиками они названы потому, что, уменьшая воспаление, уменьшают чувство боли. Ненаркотическими они названы потому, что в отличие от наркотических анальгетиков не вызывают наркомании.
К ненаркотическим анальгетикам относятся: аспирин (ацетилсалициловая кислота), сацилат натрия, салициламид (эта группа лекарств именуется салицилатами), антипирин, анальгин, бутадион, трибузон (эта группа именуется производными пиразолона), фенацетин, пирацетамол, ибупрофен (бруфен), вольтарен, напроксен, индометацин, кислота мефенамовая и др. Кроме этих простых лекарств к этой группе можно отнести лекарства сложного состава, включающие несколько ненаркотических анальгетиков и целый ряд лекарств других групп (снотворные, психостимуляторы, спазмолитики, противо- кашлевые средства). В качестве примера можно назвать таблетки цитрамона, пенталгина, баралгина, седальгина, реопирина, аскофена.
Ненаркотические анальгетики
Действие ненаркотических анальгетиков
Действие каждого из ненаркотических анальгетиков несколько отличается друг от друга, но не существенно. Все они вызывают эффекты, аналогичные аспирину, отличаясь от него либо силой и длительностью противовоспалительного действия, либо своей эффективностью при воспалении тех или иных органов. Прием этих лекарств способен уменьшить воспаление со всеми вытекающими из этого последствиями, а именно — уменьшить припухлость, гиперемию, гипертермию, чувство боли и нарушение функции воспаленного участка. Однако аспирин и его аналоги не являются универсальными противовоспалительными средствами. Они не являются таковыми по двум причинам. Во-первых, они не эффективны при аллергических и некоторых других воспалениях. Во-вторых, они почти не эффективны при воспалениях органов желудочно-кишечного тракта: пищевода, желудка, кишечника, печени, поджелудочной железы. Кроме этого, ненаркотические анальгетики не являются самыми сильными противовоспалительными средствами. Их противовоспалительное действие уступает эффекту гормональных протиповоспалительных средств из группы глюкокортикоидов.
Эффективность и действие ненаркотических анальгетиков
В таком случае возникает вопрос: при каких же воспалениях эффективны эти средства? Коротко на этот вопрос можно ответить следующим образом. Аспирин и его аналоги эффективны при воспалении мышц, связок, суставов, костей и нервов, если оно вызвано микробным их поражением. Поэтому эти вещества улучшают самочувствие человека и уменьшают чувство боли при миозитах, синовиитах, артритах, остеомиелитах, невралгиях, головной и зубной боли в случае инфекционного поражения и не устраняют чувство боли в этих органах, если боль вызвана спазмом гладкой мускулатуры сосудов, ишемией, травмой, оперативным вмешательством, злокачественным поражением и т. п.
В связи с изложенным может возникнуть вопрос: анальгетики ли это? В строгом смысле этого слова , — нет. Анальгетики — это вещества, уменьшающие чувство боли при поступлении информации о ней к мозгу. Так действуют наркотические анальгетики (морфин и его аналоги). Ненаркотические анальгетики действуют иначе — они уменьшают поток информации о боли, идущей к головному мозгу от воспаленного участка. Уменьшить информацию о боли можно, ухудшив функцию нервных волокон. Так действуют анестетики типа новокаина. Но аспирин и его аналоги действуют иначе — они уменьшают раздражение нервных окончаний воспаленной области. О таком механизме обезболивания мы еще не рассказывали. Рассмотрим его чуточку подробней.
Итак, ненаркотические анальгетики — это противовоспалительные средства, уменьшающие чувство боли при инфекционных воспалениях за счет уменьшения раздражения расположенных в воспаленном очаге нервных окончаний. Снижение раздражения нервных окончаний, как мы знаем, может быть достигнуто двумя путями: ликвидацией раздражителя либо защитой нервных окончаний от него. Установлено, что действие обсуждаемых веществ реализуется по первому пути: аспирин и его аналоги уменьшают содержание раздражителей нервных окончаний. А много ли их в очаге воспаления?
Раздражителями нервных окончаний в очаге воспаления являются образующиеся в нем специфические активные соединения типа гистамина, серотонина и брадикинина, а также высокая температура и отек, который повышает внутритканевое давление в очаге воспаления и дополнительно механически раздражает ткани воспаленного очага. Ненаркотические анальгетики уменьшают количество этих раздражителей следующим образом. Проникая в кровь и достигнув с ней воспаленного участка, эти препараты прерывают в нем цепь специфических биохимических превращений, уменьшая образование так называемых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина и брадикинина), которые не только раздражают нервные окончания, но и формируют воспалительную реакцию. Считается, что рассматриваемые вещества прерывают эту цепь, ингибируя выработку простагландинов. Именно поэтому эти лекарства очень часто в последнее время именуются противопростагландиновыми средствами.
Уменьшая количество простагландинов, аспирин и его аналоги уменьшают, таким образом, интенсивность проявления воспалительной реакции, а, следовательно, и всех ее признаков: гиперемию, отек, гипертермию, болевое раздражение и нарушение функции. Следствием всего этого и является ощущаемая анальгезия. Показаниями к применению являются следующие ситуации: головная, зубная боль, боль в области нервов (невралгия, радикулит), миозиты, артриты, полиартриты, ревматизм, лихорадка, печеночные или почечные колики. Причем — это общие показания для абсолютного большинства препаратов этой группы, поскольку каждое из них обладает противовоспалительным действием. Тем не менее, все эти лекарства имеют разную эффективность при тех или иных воспалениях. Так, салицилаты (салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота, салициламид) широко используются как жаропонижающие (при лихорадке), болеутоляющие (при головной и зубной боли, невралгиях) и противоревматические средства. Производные пиразолона (антипирин, анальгин, бутадион) наиболее широко применяются как жаропонижающие и болеутоляющие средства (при головной и зубной боли, невралгиях, артритах, полиартритах, при болезни Бехтерева, подагре, почечных и печеночных коликах).
Применение ацетилсалициловой кислоты
Рассмотрим применение салицилатов и, в частности, ацетилсалициловой кислоты (аспирина). Применяются эти препараты внутрь. Лучше, если они будут приняты после еды и если их запить молоком или киселем (дело в том, что они раздражают желудок и при длительном применении способствуют образованию язв в его стенке).
При лихорадочных состояниях, головной боли и невралгиях у взрослых эти лекарства обычно применяют по 0,25 — 1 г. 3-4 раза в день. При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают по 2 — 3 г. в сутки в течение многих дней (300- 350 г. на курс лечения).
Обнаружено, что салицилаты уменьшают вероятность тромбоза кровеносных сосудов, развития инфаркта миокарда и катаракты у больных сахарным диабетом. В связи с этим для профилактики данных осложнений рекомендуется ежедневный прием 1-2 таблеток аспирина в течение многих месяцев и лет.
Возможные осложнения от приёма салицилатов
Несмотря на то, что салицилаты относительно безопасны, длительное их применение может вызвать ряд осложнений. Так, длительное применение этих препаратов может вызвать появление гастрита, язв и даже желудочного кровотечения, а также анемии. В связи с этим, салицилаты противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гемофилии и повышенной кровоточивости. Для профилактики осложнений рекомендуется таблетки этих лекарств разжевывать и запивать молоком, а для своевременного обнаружения внутренних кровотечений при длительном применении следует регулярно проводить анализ кала и крови.
Побочные эффекты
Побочные эффекты
Надо сказать, что почти все ненаркотические анальгетики выпускаются в таблетках, применяются внутрь и способны вызывать лечебные и побочные эффекты, аналогичные салицилатам. Поэтому сказанное выше о салицилатах целиком можно отнести ко всем ненаркотическим анальгетикам.
Выбирая тот или иной препарат, следует прежде всего ориентироваться на самые проверенные из них, т. е. салицилаты, а из них аспирин. Лишь в случае их низкой эффективности рекомендуется применять иные ненаркотическне анальгетики, которые в своей массе являются более сильными средствами. В частности, превосходят аспирин но своей противовоспалительной активности такие анальгетики, как бутадион, бруфен, индометацин и вольтарсн. В случае недостаточной эффективности и этих средств прибегают к помощи сложных лекарств, включающих в себя несколько ненаркотических препаратов и средств, усиливающих их действие. Таковыми лекарствами являются таблетки под названием цитрамон, пенталгин и др. Выбирая то или иное комбинированное лекарство нужно опираться на его состав, который подскажет возможный эффект комплексного препарата. Так, например, таблетки аскофена содержат аспирин, фенацетин и кофеин, т. с. два противовоспалительных препарата и психостимулятор. Oт приема такой таблетки следует ожидать хорошее противовоспалительное действие в сочетании с улучшением умственной работоспособности. Подобным же образом действуют таблетки цитрамона.
Седальгин
Другое дело, седальгин. Эта таблетка содержит аспирин, фенацетин, кодеин и фенобарбитал, т. е. это, по сути дела, аскофен, дополненный снотворным и сильным противокашлевым препаратом. Прием такой таблетки способствует оказанию более сильной, чем аскофен анальгезии (за счет усиления анальгетического действия аспирина и фенацетина действием наркотического анальгетика кодеина, дополненного фенобарбиталом). Кроме того, седальгин способен оказать сильное противокашлевое действие за счет наличия в нем кодеина.
Пенталгин
Близки к действию седальгина таблетки под названием пенталгин, в которых вместо аспирина и фенацетина содержатся несколько иные противовоспалительные средства — анальгин и амидопирин. Правда, дозы противовоспалительных средств в пенталгине выше, а доза снотворного — ниже, чем в седалыине. Поэтому пенталгин оказывает более выраженное обезболивающее, но менее выраженное снотворное действие, чем седальгин.
Баралгин
В последние годы широко распространенными стали комплексные таблетки, влючающие в себя противовоспалительные средства, спазмолитики и гипотензивные препараты. Таким препаратом является, в частности, баралгин. В его состав входит анальгин, спазмолитик типа папаверина и гипотензивное ганглиоблокирующее средство. Подобные комплексные лекарства применяют как обезболивающие средства при болях, вызванных спазмами гладкой мускулатуры (при почечных, печеночных, кишечных коликах, при спастической дисменоррее, при спазмах коронарных сосудов сердца и сосудов мозга, при гипертензии), а также для лечения гипертонической болезни.
анальгин, аспирин, цитрамон, пенталгин
Выводы:
Итак, анальгин, аспирин, цитрамон, пенталгин и другие аналогичные обезболивающие лекарства — это по своей сути не столько обезболивающие, сколько противовоспалительные средства, правда, не универсальные, как стероидные гормональные препараты типа преднизолона. Аспирин и подобные ему лекарственные препараты уменьшают воспаление лишь в том случае, когда оно имеет инфекционную природу. При этом они не оказывают противомикробного, противовирусного, либо противогрибкового действия, т. е. оказывают влияние не на причину воспаления, а на сам процесс. Эти вещества как бы уменьшают реактивность нашего организма, который в их присутствии реагирует меньшей воспалительной реакцией на «воспалительные” агенты. В итоге уменьшаются все симптомы воспаления, а именно — боль, припухлость, гиперемия, подъем температуры (гипертермия) и нарушение функции пораженного органа. Поэтому у людей и создается впечатление, что эти лекарства обезболивают и «снимают» жар. На самом же деле это первое впечатление может быть обманчиво, поскольку воспаление – это защитная реакция организма, направленная на защиту от повреждающих агентов. Уменьшение этой защитной реакции конечно же облегчает самочувствие больного, но еще лучше, если одновременно с уменьшением явлений воспаления будет оказано воздействие против причины, вызвавшей воспаление. При инфекционных воспалениях таким воздействием явится воздействие, направленное против возбудителя инфекции. В этой роли могут оказаться противовирусные, противомикробные или противогрибковые препараты. Следовательно, анальгин и подобные ему обезболивающие препараты — это противовоспалительные средства уменьшающие защитные реакции организма, поэтому для профилактики осложнений при инфекционных поражениях эти лекарства целесообразно сочетать с препаратами, уничтожающими возбудителей инфекционного процесса.
Средства, способствующие и препятствующие воспалению
Лекарства против воспаления. Каждый из нас много раз слышал и даже сам употреблял слово “воспаление”. Этот термин наиболее часто применяется для обозначения следующих заболеваний: пневмония (воспаление легких), артрит (воспаление сустава), конъюнктивит (воспаление глаза), гепатит, панкреатит, гастрит, колит, нефрит и дерматит (воспаление печени, поджелудочной железы, желудка, кишечника, почки и кожи). Что же это такое, воспаление, и какие лекарства называются противовоспалительными средствами?
Воспаление — это универсальная защитно-приспособительная реакция организма на любое его повреждение, доведенная эволюцией до изумительного совершенства. Отсутствие этой реакции делает организм беззащитным при любом его повреждении.
Чаще всего повреждения касаются лишь части организма. Такое случается, например, при обморожении, ожоге, либо механической травме. Поэтому воспаление — это прежде всего местная реакция поврежденных и окружающих их живых тканей. Целью этой реакции является ограничение очага повреждения от здоровых тканей защитным барьером.
Достижение указанной цели требует от организма определенных усилий и времени. Несмотря на то, что каждая часть нашего тела всегда готова дать отпор при любом ее повреждении, организм не в состоянии моментально ограничить себя от генерализации процесса. Интенсивность развития воспаления зависит, с одной стороны, от способности организма “воспаляться”, а с другой — от непосредственной причины повреждения, его степени и размера.
Обычно местное повреждение тканей типа термического ожога кожи начинает ярко “разгораться” лишь через десяток минут, достигая своей выраженности не ранее, чем через 3-4 часа с момента повреждения. В этот промежуток времени в поврежденном участке тела происходят следующие изменения. Первоначально погибают поврежденные клетки. В процессе их гибели в них образуются самые различные химические соединения, включая и токсины. Часть этих соединений малоактивна (инертна), а часть — суперактивна. Последняя группа веществ служит своеобразным химическим сигналом к началу формирования защитно-приспособительной реакции (воспаления). Эта группа соединений получила название “медиаторов воспаления”.
Именно медиаторы воспаления (рожденные гибнущими клетками), а не повреждающий агент (т. е. причина повреждения) “запускают” процесс воспаления. Поэтому стоит только инактивировать медиаторы воспаления либо лишить организм чувствительности к ним, как он перестает “воспаляться” даже при самом сильном его повреждении. В этих условиях любое, даже самое незначительное повреждение способно привести к трагедии — гибели поврежденного органа и даже всего организма.
При отсутствии защитной реакции со стороны организма и окружающих поврежденный участок живых тканей, очаг повреждения очень быстро превращается в своеобразный “питомник заразы”, который постепенно инфицирует окружающие здоровые ткани и весь организм. Иными словами, отсутствие воспаления в поврежденном участке тела открывает ворота в наш организм для инфекции. А окружающая среда и даже поверхность тела человека буквально наводнена всевозможными микроорганизмами, которые только и ждут гибели тканей (т. е. повреждения) для своей атаки на наш организм.
С другой стороны, появление в тканях медиатора воспаления даже при отсутствии первоначального их повреждения способно запустить цепь защитно-приспособительных реакций и вызвать воспаление, которое, в свою очередь, способно погубить эту ткань.
Классическими симптомами воспаления являются: покраснение, припухлость, гипертермия (повышение температуры), болезненность и нарушение функции воспаленного участка. Правда, выраженность отдельных симптомов при различных воспалениях различна. При ожогах ярко проявляются все 5 признаков воспаления, при конъюнктивите (воспалении глаза) наиболее ярко проявляется болезненность, при насморке — припухлость (отек слизистой носа), при воспалении сустава — припухлость и нарушение функции и так далее. Поэтому при каждом конкретном воспалении нас мучают различные его признаки, т. е. симптомы. Но один симптом наиболее мучителен. Это болезненность. Боль является наиболее постоянным и мучительным спутником воспаления.
Несмотря на положительную роль воспаления, оно в ряде случаев может усугубить состояние человека, принося неисчислимые страдания. И каждому из нас хочется как можно скорее избавиться от него.
Лекарства устраняющие воспаление
Лекарства устраняющие воспаление
Есть лекарства, устраняющие любое воспаление в любом органе. Это так называемые универсальные противовоспалительные средства. Однако устранение воспаления не всегда означает исцеление и, более того, в ряде случаев способствует генерализации процесса повреждения, приводя к сепсису (заражению крови инфекционными агентами). Поэтому применение самых эффективных противовоспалительных средств требует определенных знаний и опыта либо возмещения исключаемых ими естественных защитных реакций организма от общего повреждения.
Самыми эффективными противовоспалительными средствами являются глюкокортикоиды (так называется группа лекарств, являющихся аналогами гормонов коры надпочечников). Иначе их еще именуют стероидными или гормональными противовоспалительными препаратами. Это такие средства, как кортизон, гидрокортизон, преднизон, преднизолон, триамцинолон, дексаметазон, синалар и некоторые иные средства.
Глюкокортикоиды
Глюкокортикоиды — это очень мощные противовоспалительные средства. Они способны лишить организм способности противостоять любому повреждению, сделав организм нечувствительным ко всем повреждающим агентам и медиаторам воспаления. Это очень опасно. Поэтому такие лекарства желательно применять только местно, т. е. только в очаге воспаления. В этом случае способность к воспалению устраняется только в том месте, куда нанесен препарат. Во всех остальных частях тела она сохранится, и организм сохранит способность постоять за себя при иных повреждениях в иных частях тела.
Тем не менее, длительное местное применение гормональных противовоспалительных средств одновременно с местным противовоспалительным действием порой способно оказать аналогичное влияние и на весь организм. Такое возможно вследствие постепенного насыщения этими препаратами всего организма из-за проникновения этих веществ в кровь. Именно поэтому при любом применении гормональных противовоспалительных средств следует всегда остерегаться генерализации процесса повреждения и, в частности, заражения крови.
Воспаление – это защитная реакция организма
Воспаление – это защитная реакция организма
Нужно постоянно помнить о том, что воспаление – это защитная реакция, а противовоспалительные средства типа гормональных препаратов устраняют, но не заменяют ее собой. Более того, они открывают ворота в наш организм для инфекции.
Итак, устранить любое воспаление в любом органе и в любой его стадии можно посредством гормональных противовоспалительных средств. С их помощью можно устранить все симптомы воспаления, а именно — боль, припухлость, покраснение, гипертермию и нарушение функции. Но это еще не означает наступление исцеления. Более того, с их помощью порой можно оказать больше вреда, чем пользы. Применение этих средств создает мнимое благополучие в месте поражения. Воспаление и все его симптомы устраняются, но не потому, что не от кого защищать организм, а потому, что эти лекарства делают его нечувствительным (как бы слепым) к повреждению и медиаторам воспаления. Кроме того, эти противовоспалительные средства не защищают организм от повреждающих агентов и микробов, в частности. Именно поэтому все врачи знают, что гормональные противовоспалительные средства — это очень опасные лекарства. Опасны они созданием мнимого благополучия и истинной беззащитности организма перед повреждающим агентом.
Для чего нужны такие лекарства и нужны ли они вообще? Необходимость в них возникает тогда, когда сам процесс воспаления оказывается для организма более опасным, чем вызвавшее его первоначальное повреждение.
Возможны ситуации, когда организм чересчур бурно реагирует на мало-мальское повреждение, и максимально проявившиеся симптомы воспаления начинают нести опасность даже для жизни человека. Например, введение любого лекарства способно у некоторых людей вызвать аллергическую реакцию, представляющую собой не что иное, как воспаление аллергического характера. Объясняется это тем, что многие лекарства расцениваются нашим организмом как повреждающие факторы. Однако их введение врачом с лечебной целью не столь опасно, сколь полезно. Поэтому оно не должно с позиции здравого смысла вызывать бурную реакцию воспаления, т. е. защиту организма от него. Тем не менее, в ряде случаев введение лекарств в суперчувствительный организм вызывает суперактивную ответную защитную реакцию, во много раз превышающую по своей силе величину опасности и истинной угрозы лекарства. В наиболее безопасных вариантах такая реакция может проявиться крапивницей, либо насморком. В самых опасных – шоком (в рассматриваемом случае — анафилактическим шоком), который может стать причиной гибели организма.
В описанной ситуации жизни человека угрожает не повреждающий агент (лекарство), а чрезмерная защитная реакция на него — воспаление. В таких критических ситуациях гормональные противовоспалительные средства являются совершенно незаменимыми средствами спасения жизни человека.
Помимо анафилактического шока бесспорным показанием к применению гормональных противовоспалительных средств являются отек гортани и приступ бронхоспазма аллергического характера, а также пересадка органов и тканей. Во всех случаях для уменьшения опасности применения и усиления противовоспалительного действия эти препараты следует применять методом направленного транспорта лекарств к воспаленному участку. В вену их вводят только тогда, когда направленный (прицельный) транспорт лекарств невозможен.
Лекарственная болезнь
Лекарственная болезнь
Следует остерегаться введения гормональных противовоспалительных средств из-за высокой вероятности возникновения осложнений. Из них самыми опасными, пожалуй, являются лекарственная болезнь (утрата способности надпочечниками вырабатывать собственные аналогичные гормоны) и инфекционное заражение (оно именуется в данном случае вторичной инфекцией).
Для профилактики лекарственной болезни гормональные противоспалительные средства следует сочетать с препаратом, являющимся естественным стимулятором функции коры надпочечников. Это АКТГ (адренокортикотропный гормон). В качестве лекарства он может выпускаться под различными названиями. Одно из них — кортикотропин. Указанный препарат следует применять отнюдь не местно, поскольку для проявления своего лечебного действия он должен попасть в надпочечники. Обычно к помощи этого препарата прибегают только при длительном применении стероидных гормональных средств (при сроках лечения, исчисляемых неделями).
Для профилактики вторичного инфекционного поражения следует применять противомикробные средства.
В тех ситуациях, когда воспаление не несет собой угрозу жизни человека, отношение к самым эффективным противовоспалительным средствам типа глюкокортикоидов должно быть совершенно однозначным, а именно — негативным. Следует избегать их применения. Более того, в самых благоприятных вариантах течения этого процесса следует поддерживать его естественный путь развития и нe вводить никакие истинные противовоспалительные средства, рассчитывая лишь на природную силу организма и целесообразность всего происходящего в нем.
В тех ситуациях, когда организм имеет достаточно сил для своей защиты, процесс воспаления решает свою основную задачу за 7-10 дней.
Средства стимулирующие «воспалительную» — защитную реакцию организма
Тогда же, когда воспаление течет вяло (длится более 10- 14 дней), следует применять вообще прямо противоположный подход — использовать не противовоспалительные, а “воспалительные” средства, т. е. препараты, стимулирующие эту защитную реакцию.
Поддержать воспаление могут как местные, так и общие воздействия. Применяемые для этого лекарства различны по своей сути, но едины в одном — все они так или иначе стимулируют, либо облегчают протекание защитно-приспособительных реакций, помогая организму скорее и качественнее локализовать первоначальное повреждение и избавиться от поврежденных тканей с наименьшими потерями для своего организма.
В этой роли местно применяются лекарства, которые либо берут на себя функцию воспаления (т. е. защиты организма от более обширного повреждения), либо способствуют более лучшему проявлению физиологических процессов, лежащих в основе воспаления, либо оказывают и то, и другое.
Взять на себя функцию защиты организма от более обширного повреждения могут прижигающие, антисептические, дезинфицирующие, дегидратирующие и размягчающие препараты.
Прижигающие — это, например, сок чистотела, ляпис, настойка йода спиртовая, концентрированный раствор перманганата калия. Они способны прижечь, т. е. омертвить биологическую ткань, вызвав ее химическую денатурацию. Рациональное нанесение прижигающих препаратов на область первоначального повреждения (например, на область механической травмы кожи или слизистых оболочек) позволяет химически прижечь поврежденные ткани организма (размозженные, либо загноившиеся) одновременно с находящимися в них микробами. Такое воздействие по своей сути аналогично термическому ожогу, достигаемому применением каленого железа или раскаленного масла, что практиковалось в древности.
Антисептические и дезинфицирующие средства (такие, например, как слабый раствор перманганата калия, перекиси водорода, борной кислоты или медного купороса) — это те же прижигающие препараты, но только применяемые в гораздо меньшей концентрации. В той, которая сравнительно безопасна для живых тканей нашего организма, но опасна для находящихся в области воспаления микроорганизмов. Обработка области воспаления такими препаратами позволяет обеззаразить ее без существенного повреждения здоровых тканей (т. е. без существенного, как при прижигании, дополнительного повреждения).
Иными словами, антисептики и дезинфицирующие препараты позволяют оказать сравнительно прицельное воздействие на возбудителей инфекции, не прижигая ткани человека. Прижигающие же средства прижигают все: и здоровые, и поврежденные ткани человека, и микроорганизмы.
Дегидратирующие препараты
Дегидратирующие — это условно говоря, обезвоживающие препараты, т. е. те, которые вытягивают воду из биологических тканей. Таким свойством обладают гипертонические растворы солей (таких, например, как поваренная соль, карловарская соль, сернокислая магнезия), углеводов (например, глюкозы, сахарозы, маннита), меда, мочевины, а также глицерина.
Наложение на область воспаления повязки с указанными гипертоническими растворами позволяет вытягивать из этой области жидкость и гной вместе с микроорганизмами, механически очищая таким образом средупораженной области. К тому же все гипертонические растворы обладают антисептическими свойствами, о чем знают все домохозяйки, применяющие поваренную соль для консервации различных продуктов.
Размягчающие лекарства
Размягчающие лекарства
Размягчающими именуют лекарства, размягчающие плотные биологические ткани. К этой группе можно отнести различные кремы и мази, коллоидные растворы, а также некоторые лекарства растительного и животного происхождения. Например, в этой роли может выступить кашица из лука или печеная луковица, разрезанный пополам лист алоэ, накладываемый мякотью на область воспаления. В этой же роли может выступить свежеснятая шкура животного, накладываемая мездрой на рану, и некоторые иные органы и ткани (например, жир или легкие).
Медиаторы
Для усиления защитной реакции организма при вяло текущих воспалениях можно помимо (и независимо) от указанных лекарств и реализуемых ими возможностей применить и другое. Речь идет о лекарствах, поддерживающих воспаление за счет более лучшего проявления физиологических процессов, лежащих в его основе. Такой способностью обладают медиаторы воспаления (например, гистамин) и лекарства, увеличивающие кровоснабжение, раздражение нервных окончаний или повышающие температурный режим очага воспаления.
Роль медиаторов воспаления при протекающих воспалениях понятна без дополнительных объяснений и сводится к запуску всех защитно-приспособительных реакций в месте их введения.
Медиаторы
Задача лекарств при воспалении
Роль лекарств, способствующих более выраженной гиперемии и нервному раздражению, заключается, с одной стороны, в увеличении доставки к очагу воспаления свежей крови, а с другой — в принуждении организма не нарушать покой воспаленного участка. С кровью поступают к очагу воспаления свежие участники самообороны организма. Поэтому увеличение кровоснабжения способствует, условно говоря, доставке бойцов этой битвы. Между тем, покой предотвращает возможность механического повреждения защитного барьера (капсулы очага воспаления).
Гиперемию и гипертермию в очаге воспаления и иных местах позволяют создать так называемые раздражающие средства (такие, например, как этиловый, камфорный и муравьиный спирты, скипидар) и согревающие компрессы, теплые или горячие предметы (либо вещества, например, расплавленный парафин).
Повышение температуры очага воспаления
Повышение температуры ускоряет протекание всех биохимических процессов, способствуя более интенсивному сражению защитных сил организма за его неприкосновенность. Правда, нагревание способствует и более интенсивному развитию и размножению микроорганизмов, в связи с чем согревание инфицированного очага не гарантирует победу именно защитным силам. Возможно их поражение и победа микроорганизмов. В последнем случае может усилиться нагноение, и заразное начало может проникнуть в кровеносное русло. Поэтому согревающие и раздражающие воздействия на область вяло текущего воспаления желательно производить после его стерилизации (т. е. после уничтожения возбудителей инфекции). Стерильность может быть достигнута с помощью антисептиков.
Ускорение процессов воспаления
Усилить и ускорить процесс воспаления можно не только местным, но и общим воздействием, т. е. воздействием на весь организм. С последней целью применяются лекарства, способные повысить общую сопротивляемость и реактивность организма. Подобное может быть достигнуто с помощью лекарств, повышающих уровень функциональной активности центральной нервной системы, метаболизма и температуры тела. Обычно лекарства, вызывающие один из этих эффектов, вызывают и другие два, поскольку все они взаимосвязаны и неотделимы в организме.
Указанный комплекс изменений вызывают лекарства таких групп, как психостимуляторы (кофеин и его аналоги), антидепрессанты (средства, устраняющие депрессии), дыхательные аналептики (средства, стимулирующие дыхание), адреналиноподобные и атропиноподобные препараты, гормоны щитовидной железы, препараты кальция, а также витамины, био- и иммуностимуляторы. Механизм действия указанных групп препаратов описан нами детально в соответствующих разделах этой книги. Не повторяясь, здесь можно сказать лишь следующее. Препараты этих групп (начиная с кофеина и кончая вакцинами и сыворотками) как бы встряхивают организм, приводя в движение покоящиеся резервы самообороны, которые, включаясь в общий поток защитно-приспособительных реакций, усиливают и ускоряют их.
Заканчивая разговор о препаратах, способствующих воспалению, выделим принципиальную разницу их воздействия на организм. Местно применяемые средства оказывают мощное воздействие на очаг локального воспаления и слабое влияние на весь организм, эффектом которого можно пренебречь. Препараты общего воздействия наоборот оказывают слабое влияние на локальный процесс воспаления и мощное воздействие на весь организм. В связи с этим стимуляция локального воспаления целесообразна посредством местного применения препаратов первой группы, а препараты второй группы целесообразно применять для стимуляции общей защитной реакции при общем поражении организма (например, при хроническом сепсисе, инфекционном поражении внутренних органов или систем). Однако нужно всегда помнить о том, что значительная часть препаратов последней группы способна вызвать массу побочных эффектов.
Природная целесообразность воспаления
Как бы там ни было, при возникновении болезни (воспаления) мало кого волнует проблема целесообразности в природе. Каждый обычно желает немедленно избавиться от возникшего воспаления любым путем, а если это не удается — то хотя бы от вызываемого им чувства боли. Естественно, что в этих условиях основное внимание уделяется иной группе средств — противовоспалительным препаратам. Самые мощные противовоспалительные средства могут решить эти проблемы запросто, но они весьма опасны. Нет ли иных, менее опасных противовоспалительных лекарств или возможностей?
Есть и достаточно много. Все они могут быть представлены в виде двух групп: средства для местного и общего воздействия.
Противовоспалительные средства
Рассмотрим первую группу. Противовоспалительные средства (аналогично воспалительным) могут действовать как на процесс образования медиаторов воспаления, на формирование отдельных звеньев процесса воспаления, а также на все вместе взятое. Последнюю возможность реализуют гормональные противовоспалительные средства. О них мы уже сообщали. Познакомимся с остальными лекарствами, которые в свою очередь могут быть разделены на две группы: антимедиаторные и симптоматические (т. е. устраняющие симптомы воспаления).
Антимедиаторные препараты
Группа антимедиаторных препаратов представлена сегодня в основном антигистаминными и антипростагландиновыми средствами. В их присутствии медиаторы воспаления не способны выполнить свою миссию, т. е. запустить воспаление.
Антигистаминные препараты
К антигистаминным относятся такие лекарства, как димедрол, супрастин, дипразин (пипольфен), диазолин, тавегил, фенкарол, дедалон, циметидин и буримамид. Они способны уменьшить проявление воспаления, если оно носит аллергический характер. Причем, действие препаратов не зависит от характера аллергена и локализации воспалительной реакции ( за некоторым исключением). Кроме этого, антигистаминные средства проявляют свое противовоспалительное действие не только при местном, но и при общем воздействии. Основными показаниями к их применению являются такие аллергические реакции, как кожный зуд, крапивница, сенная лихорадка, вазомоторный насморк, бронхиальная астма, бронхо- и ларингоспазм, аллергический конъюнктивит и даже анафилактический шок.
Антигистаминные средства гораздо менее опасны, чем глюкокортикоиды. Основными осложнениями их приема являются некоторая заторможенность, снижение умственной и физической работоспособности и сонливость. Причем, эти эффекты временны и преходящи без последствий.
Почти все указанные антигистаминные препараты проявляют противовоспалительное действие на протяжении 4-6 часов после их приема. Лишь тавегил действует в 2 раза дольше (около 12 часов).
Антипростагландиновые препараты
К антипростагландиновым относятся так называемые ненаркотические анальгетики. Это такие препараты, как аспирин (ацетилсалициловая кислота), анальгин, бруфен, вольтарен, индометацин, кислота мефенамовая, кислота диоксибензойная и их аналоги.
Антипростагландиновые средства способны проявить свое противовоспалительное действие при иных воспалениях, нежели антигистаминные. Во-первых, эти препараты не эффективны при воспалениях аллергического характера. Во-вторых, почти не эффективны при воспалениях кожи и внутренних органов грудной клетки и брюшной полости. Показаниями к их применению являются воспаления мышц, связок, суставов, костей и головного мозга. Наиболее часто их применяют при зубной, головной боли, при миозитах, артритах, ревматизме, подагре. Причем, наиболее полно противовоспалительные свойства этой группы лекарств проявляются при воспалениях микробного характера.
Несмотря на то, что мишенью антипростагландиновых средств внутри нас является очаг воспаления, применяют их в основном внутрь, а не местно. При этом расчет строится на их общее воздействие на организм, включая и область воспаления.
Симптоматические противоспалительные препараты
В роли симптоматического противовоспалительного средства может выступить любое лекарство, устраняющее один или несколько симптомов воспаления. В связи с этим арсенал таких средств очень велик. Все они могут быть разделены соответственно устраняемым ими симптомам воспаления на средства, снижающие гипертермию, гиперемию, отечность, болезненность и восстанавливающие утраченную функцию.
Сосудосужающие препараты
Сосудосужающие препараты
Устраняют гиперемию сосудосужающие средства. К этой группе препаратов относятся такие лекарства, как адреналин, эфедрин, норадреналин, мезатон, нафтизин, галазолин, санорин, калия хлорид и некоторые другие препараты калия. Для предотвращения или устранения гиперемии их вносят непосредственно в очаг воспаления. Орошение области воспаления растворами или смазывание ее мазями, содержащими подобные вещества, почти моментально устраняет покраснение.
Одновременно со способностью уменьшить гиперемию (покраснение) сосудосуживающие препараты снижают отек и нормализуют температуру воспаленного очага.
Сосудосуживающие препараты чаще всего применяют при воспалении верхних дыхательных путей (при насморке, ларингите и бронхите со спастическим компонентом). Быстрое и существенное действие этих препаратов на объем воспаленного участка позволяет применять их для оказания экстренной помощи с целью быстрейшего восстановления дыхания при ложном и истинном крупах, отеке гортани и бронхоспазме любого происхождения.
Снизить температуру очага воспаления позволяет местное применение быстро испаряющихся жидкостей (эфира, хлорэтила, спирта, ацетона), пузыря со льдом, либо холодных предметов, воздуха или водных растворов. Нормализация температуры позволяет замедлить развитие воспалительного процесса, а более существенное (ниже 18- 20°С) охлаждение помимо этого позволяет полностью устранить болевой синдром. Поэтому средства охлаждения находят применение в роли противовоспалительных препаратов чаще всего при воспалениях, сопровождающихся сильной болью (например, при ожогах, растяжении связок, ушибах тканей, зубной боли).
Уменьшить отек воспаленного участка позволяют уже упомянутые сосудосуживающие препараты и дегидратирующие жидкости. Роль сосудосуживающих средств в достижении противоотечного эффекта сводится прежде всего к уменьшению притока крови и кровенаполнения воспаленного очага. Дегидратирующие жидкости уменьшают величину отека тканей за счет физико-химического процесса вытягивания воды из них. В роли дегидратирующих средств могут выступать гипертонические растворы солей, углеводов, мочевины и глицерина. Используют их с этой целью в виде примочек, орошений, спринцеваний, либо ванночек для лечения воспалений отечного характера.
Помимо упомянутых препаратов противоотечным эффектом обладает концентрированный раствор этилового спирта. В качестве дегидратирующего средства им обычно пользуются при воспалении наружного слухового прохода, попадании в него горошин, а также при отеке легких.
Чувство боли при воспалении
Чувство боли при воспалении уменьшают все противовоспалительные препараты. Однако, помимо уже упомянутых ранее средств, болезненность могут устранить и совершенно иные лекарства. В частности, устранить чувство боли в очаге воспаления способны анестезирующие, вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства.
Здесь же уместно упомянуть лишь о том, что наиболее сильным обезболивающим эффектом из них обладают анестезирующие препараты, которые могут быть использованы при воспалениях в виде мази (например, мазь с анестезином), растворов для орошения (раствор дикаина в частности) или инъекции (к примеру, раствор новокаина), а также в виде таблеток и порошков (например, таблетки или порошки с анестезином, применяемые внутрь при гастрите). Остальные группы лекарств имеют следующие преимущества: вяжущие способны коагулировать белки и образовывать плотную пленку на мокнущих поверхностях, обволакивающие сами по себе защищают поверхность от воздействия самых различных раздражителей, а адсорбирующие связывают собой раздражающие вещества.
Исходя из этой особенности действия каждая группа лекарств может оказаться непревзойденной по своей обезболивающей эффективности при соответствующих по характеру течения воспалениях. Так, адсорбирующие (в виде присыпок* например) и вяжущие препараты могут полностью устранить чувство боли при воспалениях кожи и слизистых оболочек мокнущего характера (например, при различных опрелостях или диатезах). Обволакивающие препараты (в виде киселей, эмульсий, суспензий) могут устранить чувство боли при воспалении желудка или двенадцатиперстной кишки. Анестезирующие могут снять боль во всех случаях, когда указанные выше группы средств окажутся малоэффективными.
И, наконец, к симптоматическим противовоспалительным средствам можно отнести любое средство, восстанавливающее утраченную функцию воспаленного участка. Пожалуй, это самая большая группа лекарств. В роли таковых могут рассматриваться все упомянутые в этой главе противовоспалительные и даже воспалительные препараты (например, нафтизин при насморке), а также абсолютное большинство существующих лекарств-регуляторов функций органов и систем организма, поскольку любая болезнь является или сопровождается воспалением. Поэтому в этой роли могут рассматриваться средства, нормализующие эластичные и защитные свойства кожи (например, витамины), функцию газообмена в системе дыхания (например, кислород); функцию пищеварения в желудочно-кишечном .тракте (например, пищеварительные ферменты) и так далее.
На этом обзор противовоспалительных средств, назначаемых местно, т. е. в области воспаления, заканчивается. Таких лекарств очень много и действуют они по-разному, хотя приводят к одному и тому же — к уменьшению выраженности местной реакции воспаления. Как сделать правильный выбор при каждом конкретном воспалении?
Какому препарату отдать предпочтение при воспалении ?
Какому препарату отдать предпочтение при воспалении ?
Мудрые врачи исходят при этом из следующих представлений. В ситуациях, когда воспаление угрожает жизни человека, предпочтение отдается самым эффективным и универсальным противовоспалительным препаратам из группы глюкокортикоидов. При воспалениях аллергического характера, не угрожающих жизни человека — антигистаминным средствам. Во всех остальных случаях в качестве первоочередных противовоспалительных средств разумнее всего применить симптоматические противовоспалительные средства, т. е. те, которые меньше всего вмешиваются в процесс самозащиты организма в виде воспаления, устраняя лишь его симптомы. Кроме этого, в каждом конкретном случае предпочтение отдается той группе препаратов, которая позволяет избирательно устранить самый нежелательный симптом воспаления в требуемый отрезок времени. Такой подход позволяет убить двух зайцев разом: устранить нежелательное проявление воспалительной реакции, мучающей человека (т. е. добиться как бы противовоспалительного действия), и одновременно сохранить возможность организма к самозащите (т. е. к воспалению), но в откорректированном, подправленном виде.
В тех ситуациях, когда воспаление носит общий характер или когда очаг воспаления трудно доступен избирательному лекарственному воздействию, появляется потребность в противовоспалительном воздействии на весь организм. С этой целью можно применить лекарства, способные снизить общую сопротивляемость и реактивность организма. Такой возможностью обладают средства, снижающие активность центральной нервной системы, метаболизма и понижающие температуру тела. Указанный набор присущ таким препаратам, как снотворные, нейролептические, транквилизирующие средства, средства для наркоза, антагонисты гормонов щитовидной железы, адреналина и атропина, а также препараты калия и иммунодепрессанты. Кроме этой группы лекарств общее противовоспалительное действие может быть достигнуто применением глюкокортикоидов, антигистаминных и противопростагландиновых средств. Во всех случаях препараты следует применять отнюдь не местно, а тем путем, который обеспечивает действие препаратов во всем организме.
Наиболее популярные противовоспалительные средства
Наиболее популярные противовоспалительные средства
Наиболее популярными противовоспалительными средствами общего воздействия при воспалениях аллергического характера являются антигистаминные препараты, а при воспалении системы крови или опорно-двигательной системы (мышц, костей, суставов, связок) — антипростагландиновые средства. Средствами последней помощи при угрожающих жизни воспалениях самого различного характера являются гормональные лекарства из группы глюкокортикоидов.
Таким образом, лекарства, изменяющие процесс воспаления и состояние организма при нем, весьма разнообразны. Их очень много. К тому же универсальных средств лечения воспаления нет. Выбор нужной группы лекарств в каждом конкретном случае обусловлен желаемым направлением достижения заветной цели — выздоровления. Ее можно достичь двумя разнонаправленными путями: двигаясь по пути усиления воспаления (этой защитной реакции), т. е. идя по пути, указанному Природой, либо идя в противоположном направлении, т. е. уменьшая воспаление. Первый путь и применение воспалительных препаратов приемлем при вяло и длительно текущих воспалениях, не угрожающих жизни человека. Второй и применение противовоспалительных средств — при воспалениях, угрожающих жизни человека либо усугубляющих его состояние своими симптомами.
История медицины свидетельствует о том, что в прошлом лекарства, приготовленные на дому или в аптеках, почти не уступали по своим лечебным эффектам современным таблеткам и порошкам.Чего только люди не применяли в качестве лекарств! И кровь ящериц, и высушенные шкуры змей, и сушеный рог носорога, и мумие, и глаза краба, и сперму лягуш, и еще многое- многое другое. Все это — и таблетки, и самые ужасные с позиции цивилизованного человека прописи — действительно способно оказать соизмеримое лечебное действие. Сила любого лекарства скрыта не столько в нем, сколько в нас, принимающих эти лекарства. Дело в том, что большинство лекарств не возрождает заново больные органы, а лишь побуждает наш организм к самоизлечению, т. е. действует аналогично самовнушению, гипнозу, рефлексотерапии и другим подобным воздействиям.
Современные лекарства
Тем не менее действие современных лекарств внутри нас имеет отличие.Оно касается механизма рождения побудительных изменений: начало специфического действия большинства современных лекарств представляет собой вполне определенные химические, биохимические или физико-химические реакции между входящими в состав лекарства веществами и биологическими структурами организма человека, либо поразивших болезней.
Итак, характер специфического действия лекарств, обусловленный химической формулой препаратов, отличает и предопределяет их лечебные эффекты, лежит в основе классификации лекарств, описан в специальных фармакологических справочниках и во многом предсказуем.
Неспецифическое действие лекарств обусловлено возможностью психотерапевтического воздействия на нас. Соотношение специфического и неспецифического воздействия любого лекарства на нас очень изменчиво. Однако подсчитано, что основная часть лечебного эффекта применяемых сегодня лекарств обусловлена все-таки их специфическим влиянием и лишь четверть приходится на психотерапевтическое воздействие. Причем наиболее предсказуемы характер и сила специфического эффекта. Менее предсказуемо психотерапевтическое влияние, которое во многом определяется взаимоотношением врача с пациентом (чем доверительнее эти взаимоотношения, тем выше психотерапевтический эффект назначаемых врачом лекарств).
Мощным способом психотерапевтического воздействия на пациента является выписывание для него лекарства на рецептурном бланке. Большинство пациентов верит, будто именно рецепт обладает исцеляющими свойствами и обещает надежное выздоровление. В том случае, когда врач не выписывает рецепта, многим кажется, что их жалобы не принимаются всерьез либо врачу не известен путь к поправке здоровья. Поэтому очень часто врученный пациенту бланк с рецептом на лекарство может оказать куда более сильный лечебный эффект, чем принимаемое в последующем лекарство.
Сегодня значительная часть населения ориентируется прежде всего на специфическое действие лекарств, которое изложено в соответствующих справочниках по лекарствам. Однако мало знать и выполнять общие инструкции по применению лекарств, так как это далеко не всегда обеспечивает достижение лечебного эффекта. Дополнительно к знанию инструкции по применению необходимо иметь хотя бы минимальное представление о движении лекарств внутри нас и о механизмах лечебных эффектов.
Считается, что для достижения лечебного эффекта лекарство нужно ввести в организм, проглотив либо инъецировав его. Причем большинство считает, что при болезни легкой степени лекарства следует принимать внутрь, а при более тяжелых состояниях их следует вводить в виде инъекций. В общем-то, это правильно, но не для всех лекарств, поскольку среди них есть такие, которые вызывают лечебный эффект лишь при определенном пути введения, а есть и такие, которые при изменении пути введения меняют свое действие вплоть до того, что оно приобретает повреждающий характер.
Безопасность современных лекарств
Многие убеждены в том, что лекарства полезны и безопасны, и поэтому готовы принять почти любое из них, лишь бы оно не было горьким. Действительно, прием лекарств внутрь нравится пациентам больше. Уколов же большинство боится с детства. Инъекция, таким образом, с позиции больного — это не лучший путь введения лекарств.
А как на самом деле? Какой путь введения лекарств в организм является самым лучшим? Универсального пути введения лекарств нет и быть не может, поскольку даже одно и то же средство порой приходится применять либо только местно (в том месте, где болит), либо ориентируясь на распределение его с кровью по всему организму.Это дает возможность управлять действием лекарств внутри организма, изменяя способы их введения. Да, именно управлять. Правда, весьма условно. Зато просто и надежно.Изменяя путь введения, удается изменить момент наступления, силу и продолжительность лечебного эффекта очень многих лекарств.
Поясним это заключение.Все лекарственные препараты выпускаются и продаются аптекой в стандартной форме, рассчитанной на среднестатистического пациента среднего пола весом около 70 кг в возрасте приблизительно между 20 и 60 годами, страдающего среднестатистическим вариантом течения болезни… Нам же в жизни каждое лекарство нужно для совершенно определенной стадии конкретной болезни, да и мы сами по своим физиологическим особенностям далеки от изложенного варианта (наиболее вероятными отличиями являются вес, пол, возраст, вариант течения болезни, сопутствующие заболевания, одновременное применение нескольких лекарств). Отличий, как видно, больше чем достаточно. Предугадать возможное сочетание этих отличий очень сложно, поэтому слишком расточительно выпускать лекарства во всех возможных вариантах в расчете на применение при каждой вероятной ситуации. Проще “подгонять” стандартный препарат к тому или иному пациенту. Так обычно и поступают. Рычагами “подгонки” являются путь введения и доза лекарственного препарата.
Пути введения лекарств
Путь введения лекарства определяет очень многое внутри нас.Доказывая это, напомним, что выбор пути введения лекарства в организм определяет появление, либо отсутствие его специфического (фармакологического) эффекта.
Проиллюстрируем это на примере широко известного препарата — сернокислой магнезии. Врачи “скорой помощи” часто пользуются ею для оказания помощи при гипертонических кризах. Препарат вводят в вену для понижения величины артериального давления. Оказавшись в крови, ионы магния вступают в конкуренцию с ионами кальция за управление просветом кровеносных сосудов и расширяют их. Это облегчает продвижение по ним крови, и давление ее на стенки кровеносных сосудов снижается. А теперь представим, что сернокислая магнезия введена не в вену, а принята внутрь. В этом случае ионы магния окажут влияние не на сосудистую, а на кишечную стенку, расслабив ее.
Путь введения препарата в организм определяет не только наличие или отсутствие ожидаемого фармакологического эффекта, но и его силу. В качестве примера рассмотрим влияние морфина. Морфин — это наркотический анальгетик, получивший название в честь мифического бога сна Морфея за свои снотворные свойства. Если одну и ту же дозу морфина ввести внутрь, под кожу или в вену и понаблюдать за развитием и силой его действия, выяснится следующее. Прием препарата внутрь окажет менее выраженное, но более длительное, чем подкожное введение, действие. Введение в мышцу вызовет более сильный эффект, чем введение под кожу. Самое сильное, но самое кратковременное действие разовьется после введения препарата в вену.
Приведенная закономерность характерна не для всех препаратов, а только для тех, чей эффект является результатом действия на весь организм и зависит от концентрации лекарства в крови. При этом проявляется следующая закономерность: чем выше концентрация препарата в крови, тем сильнее его эффект. Наибольшая концентрация препаратов возникает при их введении непосредственно в кровеносное русло, а наименьшая — при приеме их внутрь, поскольку в последнем случае одновременно с медленным всасыванием лекарства и постепенным проникновением его в кровь часть его успевает перейти в ткани организма и даже разрушиться.
Продолжительность эффекта лекарства
Разные пути введения одной и той же дозы лекарства в организм изменяют не только характер и силу, но и начало и продолжительность его эффекта. Зависимость скорости наступления эффекта от пути введения препарата следующая. Скорость наступления лекарственного эффекта тем выше, чем скорее путь введения обеспечивает доставку лекарства к требуемому участку организма. Например, при пищевом отравлении требуется немедленно ввести антидот в желудочно-кишечный тракт, так как только в этом случае антидот окажет наивысший избирательный эффект по отношению к токсинам. Именно так применяют активированный уголь при пищевых отравлениях. Иначе вводят лекарства при приступе удушья. В этом случае вводят ингаляционно, поскольку только так можно рассчитывать на их самый скорый эффект на гортань, бронхи, трахею и легочную ткань. По этой же аналогии при остановке сердца для немедленного эффекта на сердце препараты вводят непосредственно в сердечную мышцу.
Совершенно обратна зависимость продолжительности действия лекарств: действие их тем дольше, чем медленнее они всасываются в кровь. Поэтому инъекция растворимых препаратов в ткани ведет к более короткому их действию, чем введение их внутрь либо применение в виде аппликаций на кожу и слизистые оболочки (в виде мазей, примочек, пластырей), когда всасывание этих лекарств в кровь замедленно.
Период действия лекарства
Чаще всего лекарства вводят внутрь и применяют в виде инъекций. При этом наиболее вероятно проявление следующей закономерности развития их эффекта. Введение лекарства через рот позволяет рассчитывать на начало эффекта через 15-20 минут, максимум которого наступит в среднем через 2-3 часа, а сам эффект сохранится в течение 4-6 часов. Инъекция под кожу, в мышцу или в вену позволяет добиться сиюминутного эффекта, максимум которого обычно развивается к 30-й минуте после введения. Сам же эффект длится 3-4 часа.
Особенности судьбы лекарства в организме
Особенностью судьбы всех лекарств, так или иначе попадающих в желудочно-кишечный тракт, является встреча их с ферментами пищеварения и с самой большой пищеварительной железой — печенью. При этом значительная часть лекарств теряет свою активность.
Особенностью инъекционного пути введения является то, что препараты несутся кровью к сердцу и головному мозгу, а не к печени. Эта особенность при инъекционном введении позволяет добиться лечебного эффекта от лекарств, разрушающихся в желудочно-кишечном тракте. Эта же особенность повышает опасность применения лекарств: увеличивает вероятность их нежелательного (побочного) действия на сердце и головной мозг. Наиболее велика эта опасность при введении лекарств в вену. При этом возможны следующие осложнения: нарушения работы сердца (аритмия), коллапс (крайнее понижение величины артериального давления, которое может привести к оттоку крови от головы, в результате чего человек может потерять сознание и оказаться в обмороке). Уменьшить вероятность подобных осложнений можно очень простым способом — для этого лекарства в вену нужно вводить очень медленно, либо после предварительного их разведения в физрастворе (можно в растворе глюкозы или в воде для инъекций).
Принимая лекарства внутрь, следует помнить о следующих особенностях системы пищеварения, способных повлиять на судьбу принятого лекарства. Начальный (ротовая полость) и конечный (прямая кишка) ее отделы меньше всего связаны непосредственно с пищеварением.
Поэтому в этих отделах лекарства меньше всего испытывают на себе действие пищеварительных ферментов. Кроме этого, кровь уносит всосавшиеся в этих отделах лекарства прямо к сердцу, минуя печень. Поэтому прием препаратов под язык или введение их в прямую кишку (например, в виде свечей) позволяет добиться более сильного лечебного эффекта в тех случаях, когда препарат не выдерживает разрушающего действия системы пищеварения.
Желудок содержит соляную кислоту, а кишечник — щелочь. Эту особенность системы пищеварения следует учитывать при назначении веществ, разрушающихся в той или иной среде. Обычно такие лекарства выпускаются в виде капсул либо в виде округлых таблеток, покрытых специальной оболочкой. Естественно, что такие лекарства нужно глотать, не разжевывая и не разламывая на части. Только в этом случае они не разрушаются в опасных отделах системы пищеварения.
В том случае, когда необходимо ускорить прохождение принятого внутрь препарата из желудка в кишечник, лекарство может быть запито раствором соды. Раствор соды ускорит раскрытие привратника желудка и прохождение его содержимого в кишечник.
Иногда возникает потребность защитить не только лекарство от воздействия на него желудочного сока, но и стенку желудка от воздействия на нее лекарства. В этом случае можно запить лекарство молоком или киселем. Они выступят в роли обволакивающих средств и защитят лекарство и стенку желудка от взаимодействия с опасными агентами.
Абсолютное большинство принимаемых сегодня препаратов при лечении болезней требует ежедневного приема, да еще нс по одному разу в день. Какого-то единого универсального правила приема препаратов нет, поскольку даже один и тот же препарат в каждом конкретном случае может применяться по-разному. Это определяется целью введения лекарства, а цель может быть различной. Тем не менее основная масса препаратов вводится обычно 2-4 раза в день. Это обусловлено особенностью нашего организма, который “расправляется” с попавшими в него чужеродными агентами за 4-6 часов.
Кратковременность действия лекарств
Кратковременность действия, т. е. “жизни” лекарства внутри нас обусловлена стремлением нашего организма обезвредить любой внедрившийся в него активный агент.Этим проявляется одна из главных закономерностей жизнедеятельности всех живых систем – стремлением поддерживать постоянство внутренней среды (гомеостаза). Поддержание гомеостаза является основной задачей любого представителя макро- и микромира. Именно поэтому живые существа в процессе эволюции вынуждены были развить в себе способность противостоять всем вмешательствам в их жизнеспособность, включая и химические соединения как агенты. Правда, эффективность механизмов самозащиты по отношению к различным химическим соединениям различна. Те вещества, которые, проникая в организм, не сразу обезвреживаются, вызывая в связи с этим временное изменение его гомеостаза с сохранением жизнеспособности, человек научился использовать с целью поправки здоровья при болезнях и назвал лекарствами.
Гомеостаз организма и лекарства
Итак, лекарственные препараты — это вещества, способные изменить гомеостаз организма.Агенты, вызывающие очень сильное изменение гомеостаза, не совместимое с жизнью, называются ядами.Тем не менее малые дозы ядов не способны вызывать грубые, опасные для жизни изменения гомеостаза, поэтому могут в умелых руках выступать в роли лекарств, и человек уже научился применять в роли лекарств значительную часть ядов.
Если внимательно присмотреться к химическим структурам лекарств, требующих двух- и трехкратного ежедневного введения, и препаратов, вводимых один раз в несколько дней и даже в несколько месяцев (т. е. действующих длительно), можно обнаружить следующую закономерность. Коротко действующие вещества имеют более простую химическую структуру, чем длительно действующие. Более того, почти вся группа коротко действующих средств представлена только неорганическими соединениями, а группа длительно действующих — органическими веществами. Подтверждает указанную закономерность и разница в молекулярном весе лекарств: молекулы коротко действующих лекарств намного легче молекул длительно действующих препаратов. Промежуточное положение между рассмотренными веществами занимают органические вещества либо комплексы органических и неорганических соединений средней сложности молекулярной структуры и среднего молекулярного веса, длительность действия которых также занимает промежуточное положение.
Изложенная закономерность подтверждается способностью искусственного целенаправленного изменения длительности действия лекарств в организме путем усложнения химической структуры лекарств. Для этих целей можно применить путь присоединения к молекуле лекарства органического радикала или атомов металлов. Например, для продления действия инсулина в его молекулу вводят нейтральные белковые радикалы или атомы цинка.
Таким образом, длительность действия лекарств зависит не только от дозы и пути введения их в организм, но и от сложности химической структуры веществ.При этом наиболее общей является следующая закономерность. Простые неорганические и органические вещества действуют короче, чем более сложные органические соединения и их химические комплексы с неорганическими веществами. Первые действуют в среднем 4-6 часов после введения, вторые — около суток. Самые сложные в химическом отношении вещества действуют очень долго. Их эффект может достигать нескольких суток, недель и даже месяцев.
Инактивация лекарств
Указанная зависимость продолжительности действия лекарств от сложности их химической структуры обусловлена сложностью инактивации и выведения их из организма. В частности, вещества, быстро и легко проникающие через биологические мембраны, быстрее оказываются внутри клеток, а значит, быстрее вступают в метаболические реакции и инактивируются. Подобные же вещества быстрее выводятся из организма. Именно крупные белковые соединения (например, белки плазмы) действуют дольше, чем вводимые в кровь более простые препараты (например, папаверин, анальгин, но-шпа).
Инактивация лекарств осуществляется во всех органах и тканях, во всех клетках нашего организма, но наибольший вклад в инактивацию веществ вносит печень.Поэтому состояние печени определяет длительность действия циркулирующих в крови лекарств. В частности, при гепатите и циррозе печени, когда ее функциональная активность снижена, продолжительность действия многих лекарств увеличивается. Неучет этого обстоятельства может привести к передозировке препаратов при курсовом многократном применении. Поэтому при заболеваниях печени рекомендуется снижать дозы вводимых в организм препаратов и увеличивать интервал между введениями.
Аналогично последней рекомендации следует поступать при нарушении мочеобразования, поскольку основная часть лекарств и их метаболитов выводится из организма почками. Заболевания почек, равно как и заболевания печени, создают реальную угрозу накопления лекарств в организме и передозировки в тех случаях, когда применяются препараты длительного действия длительными курсами.
Итак, судьба введенных в наш организм лекарств предрешена — они неумолимо инактивируются и (или) выводятся из него. Обычно лекарства “живут” внутри нас не более суток.Еще раньше организм устраняет вызванный ими лечебный эффект, снижая количество лекарства в организме ниже эффективной его концентрации. На это ему требуется, как правило, 4-6 часов. Поэтому для более длительного сохранения лечебного эффекта мы вынуждены принимать лекарства несколько раз в день.
Лечебный эффект лекарств
Любой лечебный эффект — это по своей сути какое- то изменение нашего организма, касающееся не производства или воспроизводства (рождения) того или иного участка нашего тела взамен заболевшего (испорченного), а совершаемой им работы.Причем, не вида работы, а только ее интенсивности. Следовательно, в основе лечебного эффекта лежит изменение интенсивности работы (функциональной активности или просто функции) того или иного органа, той или иной системы, либо всего организма. А поскольку функциональная активность любой части тела определяется активностью протекающего в ней обмена веществ (метаболизма) получается, что лечебный эффект обусловлен изменением интенсивности метаболизма. Подчеркнем, что, опять же, изменением не вида обменных процессов, а только их интенсивности. Дело в том, что вызываемый почти мгновенно и совершенно различными лекарствами лечебный эффект не может быть обусловлен созданием совершенно новых ферментов для вновь открывающихся биохимических реакций. Это противоестественно. Противоестественно еще и потому, что подобный эффект может быть получен и без лекарств: психическими, физическими, электрофизиологическими и другими воздействиями. И, с другой стороны, лечебный эффект — это рожденное внутри организма изменение жизнедеятельности в пределах его естественных возможностей.
Таким образом, лечебный эффект — это изменение какой-либо части нашего тела, выражающееся в изменении интенсивности ее функционирования и обусловленное изменением интенсивности ее метаболизма.Исходя из сказанного следует, что по природе своего возникновения все лечебные эффекты можно разделить на три группы (все в мире тройственно), а именно — эффекты, вызванные торможением, стимуляцией, либо стабилизацией метаболических процессов. Аналогично этому можно разделить и все лекарства.
Отличия лекарств
Итак, все лекарства в принципе отличаются друг от друга природой достижения своего лечебного эффекта в организме. Одни вызывают его за счет торможения, другие — за счет стимуляции, а третьи — за счет стабилизации обменных процессов и функций той или иной части нашего тела.
Надо сказать, что описанное рождение изменений в организме лежит не только в развитии лечебного, но и всех иных эффектов лекарств, имея в виду побочные, токсические и другие нежелательные эффекты. Более того, один и тот же эффект одного и того же лекарства всегда выступает в трех ипостасях: лечебном, побочном и отрицательном. И то, в какой роли он окажется в каждом из нас, зависит не от того, хорош или плох характерный для препарата эффект вообще, а от того, насколько он окажется полезен организму в каждом конкретном случае.
Рассмотрим для примера последствия гипотензивного эффекта (снижения величины артериального давления). В том случае, когда такой эффект вызван в организме человека, страдающего гипертонической болезнью, он будет носить характер лечебного эффекта. В случае, когда гипотония (понижение величины артериального давления) вызвана у человека, страдающего гипотонией, гипотензивный эффект может оказаться в роли побочного (когда лекарство было использовано с иной целью, нежели достижение гипотензии) и даже отрицательно (когда лекарство независимо от первоначальной цели вызвало чрезмерное понижение величины артериального давления, не совместимое с жизнью). Причем такую оценку может получить даже один и тот же по своему количественному показателю (по силе) эффект. Чего уж говорить в таком случае о разных по величине эффектах!
Важнейшим, после изменения пути введения, условием изменения силы лечебного эффекта является изменение дозы вводимого в организм лекарства. При этом следует исходить из следующих представлений. Очень малые дозы вводимых в организм лекарств и ядов не способны вызвать сколько-нибудь ощутимых эффектов. Лишь постепенное увеличение дозы лекарства или яда рано или поздно приводит к проявлению сначала его минимального, а при дальнейшем увеличении дозы — вполне выраженного эффекта, достаточного для клинического применения с лечебной целью. Дальнейшее увеличение дозы вводимого в организм вещества вызывает еще большее изменение, которое рано или поздно начнет угрожать его жизни. Возникает отравление.
